MLN9708在水溶液或血浆中立即水解为MLN2238，MLN2238是具有生物活性的形式，MLN2238抑制20S proteasome的胰凝乳蛋白酶等蛋白水解位点（β5），IC50/Ki为3.4 nM/0.93 nM,对β1作用效果稍弱，对β2几乎没有抑制活性。P
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一种苯并咪唑类，与微管蛋白结合，损害细胞内运输机制，且干扰蛋白质的合成。
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SNS-032 (BMS-387032)是选择性的CDK2抑制剂，IC50为48 nM ，比作用于CDK1/CDK4选择性高10和20倍。对CDK9敏感，IC50为4 nM，作用于CDK2比作用于 CDK5 和 7选择性高15倍,对CDK6几乎没有抑制效果。 Phase 1。
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Rucaparib (AG-014699, PF-01367338)是PARP抑制剂，Ki为1.4 nM。Phase 1/2。
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多靶点抑制剂，最有效作用于Flt3，IC50为6.6 nM,适度有效作用于Flt3,Bcr-Abl 和Aurora A； 对PDGFRβ,IGF-1R,EGFR没有抑制效果。Phase 1。
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Zosuquidar (LY335979) 3HCl是有效的P-glycoprotein（P-糖蛋白）介导的多药耐抗性的调节剂，Ki为60 nM。Phase 3。
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选择性MEK5抑制剂，IC50为4.3 nM,也抑制ERK5催化活性，IC50为810 nM,且不抑制密切相关的激酶MEK1,MEK2,ERK2,和JNK2。
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XAV-939通过抑制tankyrase1/2而选择性抑制Wnt/β-catenin调节的转录，IC50为11 nM/4 nM, 调节axin水平，但不影响CRE, NF-κB 和 TGF-β。
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BS-181是高度选择性的CDK7抑制剂，IC50为21 nM，作用于CDK7比作用于CDK1, 2, 4, 5, 6, 和9选择性高40倍以上。
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PH-797804 是新型Pyridinone抑制剂，作用于p38α，IC50为26 nM;比作用于p38β选择性高4倍以上，不抑制JNK2。Phase 2。
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